//

Лекарства из моря

Мировой океан — это 365 миллионов квадратных километров водных просторов, со всех сторон омывающих материки, площадь которых составляет только 148 миллионов квадратных километров. Причем свыше 15 миллионов квадратных километров ее покрыто льдом, постоянно сползающим в океан. Континенты, на которых человечество живет,— это лишь острова в Мировом океане. Общий объем воды в Мировом океане составляет почти полтора миллиарда кубических километров. В поистине необъятных толщах воды Мирового океана обитает свыше 160 тысяч видов живых существ, а общее число видов организмов, населяющих сушу, если исключить насекомых, не превышает и 90 тысяч. Мировой океан превосходит сушу не только по размерам, но и по продуктивности: его общая продукция достигает 150 биллионов тонн сухих органических веществ.

С незапамятных времен ведут люди морской промысел. Однако морские организмы — источник не только пищевого белка и жира, но и другой не менее ценной продукции и, в частности, биологически активных веществ, представляющих значительный интерес для медицины и многих отраслей народного хозяйства. (В группу биологически активных веществ входят вещества, ничтожные дозы которых оказывают заметное влияние на функции органов и систем животных.)

Особое внимание на это обратили ученые в середине нашего столетия — именно в этот период начали реализовываться национальные программы комплексного изучения и использования биологических ресурсов морей и океанов. Возросшее использование лекарств в терапии многих заболеваний и истощение традиционных их источников — флоры и фауны суши — стимулировали поиски лечебных препаратов в океане. Этому способствовали также и исследования гидробионтов (водных обитателей) на токсичность перед тем, как рекомендовать их в пищу.

К поиску новых источников перспективных биологически активных веществ были привлечены большие коллективы исследователей в различных странах. В результате ученым удалось получить несколько сот этих веществ, представляющих для медицины значительный интерес. Многие из них, особенно активные в терапии целого ряда заболеваний, в том числе болезней сердца и сосудов, различных инфекций и инвазий, начали уже применяться в клинике. Однако впервые «лекарства моря», как сейчас называют лечебные средства, созданные на основе биологически активных веществ гидробионтов, пришли в медицину еще несколько тысячелетий назад.

В одном из древнейших письменных памятников медицины — клинописных табличках, найденных в районе Месопотамии, — среди десятков названий лекарственных средств упоминается рыба кузовок. В то время лечебное действие кузовка ценилось очень высоко. Особенно целебными свойствами, по мнению ассирийских и вавилонских врачей, обладали внутренности кузовка. Нехитро готовилось древнее лекарство: внутренности свежевыловленного кузовка неделю замачивали в уксусе. Затем их тщательно разминали до сметанообразной консистенции и сдабривали медом и мукой. Из полученной массы лепили шарики величиной с голубиное яйцо, подобные современным крупным и мягким пилюлям — болюсам. Снадобье из кузовка назначали больным, страдавшим самыми тяжелыми заболеваниями: проказой, расстройством психики, болезнями сердца. Еще шире кузовок и лекарства из него применялись 20 веков назад в Японии и Китае. Здесь кузовки использовались в виде высушенного порошка или в смесях с различным животным сырьем — с желчью, кожей, внутренним салом. По сохранившимся медицинским текстам, больные, принимающие лекарства из кузовков, избавлялись от мучительных болей, легко и быстро поправлялись, становились вновь бодрыми и жизнерадостными. Таковы же и фольклорные сведения о кузовках, используемых в народной медицине.

А между тем с незапамятных времен приморские жители знали о том, что кузовки — рыбы ядовитые. Сразу же после употребления в пищу кузовка в сыром или вареном виде у человека развивались симптомы тяжелого отравления: тошнота, слабость, потеря сознания, нарушение дыхания. Смерть наступала обычно через 6 часов — сутки. Поэтому рыбаки издревле с осторожностью относятся к кузовковым рыбам. Однако люди, благополучно отведавшие блюда из кузовка, надолго сохраняют приятное воспоминание об этом деликатесе. После еды человек чувствует необыкновенный прилив энергии, повышенную работоспособность и особенную легкость во всем теле. Этим, видимо, и объясняется то, что в некоторых странах число любителей блюд из кузовков не уменьшается. В частности, в Японии есть специальные рестораны, в которых рыбу («фугу» — по-японски) особым способом готовят повара-профессионалы. Правда, и ресторанные «особые способы» не ограждают гурманов от опасности: ежегодно тысячи японцев попадают в больницы с признаками тяжелого отравления. До сих пор медицина занималась лишь разработкой средств, предупреждающих эти несчастья, и ничего не делала для лечебного использования рыбы.

В шестидесятые годы нашего века ученым впервые удалось выделить из кузовков в чистом виде вещество, которое вызывало у животных те же симптомы отравления, что и сырая рыба. Оно было названо тетродотоксином. Тетродотоксин обладает поистине чудовищной токсичностью, превышающей в тысячи раз токсичность знаменитого кураре — яда, которым индейцы пропитывают свои стрелы и который уже в незначительных дозах парализует крупное животное. Ученые, выделившие из кузовков тетродотоксин, с опаской смотрели на запаянные ампулы с почти бесцветным порошком. Однако тщательное и всестороннее изучение препарата показало, что в определенных дозах он имеет целебные свойства. Так, несколько миллионных долей грамма тетродотоксина снимали у собак и кошек чувствительность к боли. Еше меньшие количества препарата снижали у животных повышенное кровяное давление. Выяснилось, что тетродотоксин вмешивается в тонкий механизм функции клеточной мембраны: изменяет ее проницаемость для ионов натрия, блокирует нервно-мышечные пути, оказывает прямое действие на гладкие мышцы сосудов и центральную нервную систему. Эти и некоторые другие его свойства привлекли к нему серьезное внимание врачей и биологов, изучающих процессы передачи сигналов от нервных клеток к клеткам мышечной ткани. Тетродотоксин легко всасывается в кровь и быстро проникает через различные биологические барьеры организма, накапливаясь преимущественно в тканях почек и сердца.

Выяснены безопасные дозы препарата, при которых наиболее четко проявляется его лечебное действие и практически отсутствует токсический эффект. После такой «калибровки» тетродотоксин был применен в клинике как мощное обезболивающее и транквилизирующее средство при лечении тяжелых форм проказы (так называемых нейрогенных форм). «Запасы» тетродотоксина в Мировом океане огромны. Известно около 40 видов обитателей Тихого и Индийского океанов, ткани или внутренности которых пропитаны этим сильнейшим ядом. Предполагают, что ядовитые рыбы вырабатывают тетродотоксин в целях самозащиты от морских хищников. Среди рыб, все тело которых пропитано ядом, есть виды, достигающие веса до 1000 кг. Все эти рыбы не имеют промыслового значения и беспрепятственно размножаются в океане, уничтожая солидную долю его органического материала и тесня другие виды. Вот почему заготовка тетродотоксина из ядовитых рыб перспективна не только в медицинском, но и в экономическом и народнохозяйственном аспектах. Освобожденные от яда рыбы могут служить кормом для скота, птиц, пушного зверя и искусственно разводимых рыб. Получение тетродотоксина из ядовитых рыб технически чрезвычайно просто и доступно любому химическому предприятию.

В 1957 году шведский ученый Суне Бергстрем впервые выделил в чистом виде и расшифровал структуру двух химических соединений из новой группы биологически активных веществ — простагландинов. Эти соединения имеют непосредственное отношение к фундаментальным процессам жизнедеятельности животных клеток, к функциям целостного организма. В конце 50-х годов простагландины приковали к себе внимание крупнейших специалистов из различных разделов биологии, медицины, химии. Вскоре были выделены и другие простагландины, их «семья» разрослась до 14 «членов» — соединений. А сейчас к ним прибавились еще несколько простагландинов. К началу 70-х годов накопилась большая информация о месте и роли этих удивительных веществ в функциях систем и органов млекопитающих. Оказалось, простагландины опосредуют действие многих гормонов, благотворно влияют на мышечный тонус, регулируют деятельность центральной нервной системы, сердца, желудочно-кишечного тракта. Доказано их участие в развитии воспалительных процессов, в реакциях перерождения клеток, в регулировании гомеостаза (постоянства внутренней среды), в механизмах зачатия и родов.

Простагландины вырабатываются мембранами клеток животных. В 1964 году был разработан промышленный способ биосинтеза простагландинов, а позднее и их полный химический синтез. Простагландины — самые дорогие медицинские препараты, полученные когда-либо за всю историю лекарствоведения. Правда, для лечения простагландины требуются в микроскопических дозах. Поиски выгодных естественных источников этих веществ среди обитателей суши не принесли успеха. Он пришел оттуда, откуда его меньше всего ожидали: в колоссальных концентрациях простагландины были обнаружены в горгониевых кораллах, обитающих в Карибском море. Это открытие привлекло внимание к морским организмам как к возможному источнику не только простагландинов, но и других лекарств.

Илья Степанович Ажгихин. Доктор фармацевтических наук, профессор.

Рейтинг: / 3
неактуальноактуально